Non-steroidal anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) Review




 

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) sont parmi les catégories les plus couramment prescrit des médicaments à travers le monde dans le traitement de la douleur et l'inflammation dans de nombreuses conditions.

Les AINS sont utilisés principalement pour traiter l'inflammation, la douleur légère ou modérée, et la fièvre. Utilisations spécifiques incluent le traitement des migraines, l'arthrite, les blessures sportives et les crampes menstruelles. L'aspirine est utilisée pour inhiber la coagulation du sang et de prévenir les accidents vasculaires cérébraux et crises cardiaques chez les personnes à risque élevé. Les AINS sont aussi inclus dans le froid et les préparations de nombreuses allergies. Deux médicaments appartenant à cette catégorie, l'ibuprofène et le naproxène, a également réduire la fièvre.

Usages

Les AINS sont généralement indiqué pour le traitement des affections aiguës ou chroniques lorsque la douleur et l'inflammation sont présents. Ces médicaments sont aussi efficaces dans certains syndromes de douleur neuropathique lorsqu'il est utilisé avec d'autres analgésiques. Les AINS sont généralement indiqué pour le soulagement symptomatique des conditions suivantes:

  • Polyarthrite rhumatoïde
  • Arthrose
  • La goutte aiguë
  • Arthropathies inflammatoires (par exemple, la spondylarthrite ankylosante, l'arthrite psoriasique, le syndrome de Reiter)
  • Dysménorrhée (règles douloureuses)
  • Maux de tête et migraine
  • La douleur postopératoire
  • D'intensité légère à modérée en raison de la douleur et l'inflammation des tissus des blessures
  • Maux de dos et une sciatique.
  • Les entorses, les foulures et les rhumatismes.
  • Les douleurs dentaires.
  • La douleur causée par des calculs rénaux (coliques néphrétiques).
  • Pour réduire la fièvre
  • Autres conditions pénibles, notamment lorsqu'il ya inflammation.

Médicaments de la classe

Il existe plusieurs types d'AINS:

  • Salicylates: aspirine (Ascriptin, Bayer, Ecotrin), diflunisal (Dolobid, diflunisal Tablets), (salsalate Argesic SA, Disalcid, Salflex, Salsitab, Mono Gesic)
  • Arylalkanoic acides: le diclofénac (Voltaren, Cataflam), l'indométhacine (Indocin)
  • Acides 2-arylpropionique (profènes): l'ibuprofène (Motrin, Advil), kétoprofène (Orudis, Oruvail), le naproxen (Naprosyn, Allevè), carprofène
  • Pyrroles: kétorolac (Toradol)
  • Énolique acides (oxicams): piroxicam (Feldene), méloxicam (Mobic)
  • Sulphonanilides: nimésulide
  • Napthylalkanones: nabumétone (Relafen)

Mécanisme d'action

Les AINS agissent en supprimant la production d'acides gras appelés prostaglandines qui causent l'inflammation et la douleur. Ils le font en bloquant l'action d'une enzyme, la cyclo-oxygénase (COX). Cette enzyme est responsable de la conversion des acides précurseurs en prostaglandines.

Dans la périphérie Les AINS agissent en diminuant la sensibilité des nocicepteurs aux stimuli douloureux induits par la chaleur, un traumatisme ou une inflammation. Dans le système nerveux central, ils sont censés fonctionner comme antihyperalgesics et de bloquer la transmission accrue de signaux répétitifs entrants vers les centres supérieurs. En effet, ils modulent la perception de la douleur provoquée par la stimulation répétitive de la périphérie.

Les différences entre les AINS

AINS varient dans leur activité, durée d'action, et la façon dont ils sont éliminés de l'organisme. Une autre différence importante est leur capacité à causer des ulcères et de favoriser le saignement. Plus d'un AINS blocs de la COX-1, la plus grande est sa tendance à provoquer des ulcères et de favoriser le saignement.

Choix des AINS pendant chronique et invalidante des maladies articulaires inflammatoires comme la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose est régi par l'âge, le diagnostic, le degré de sévérité, la relative innocuité gastro-intestinale, la tolérabilité et l'efficacité relative de la situation clinique donnée. C'est une erreur commune que tous les AINS sont également efficaces sur le plan thérapeutique et l'un d'entre eux pourraient être utilisés pour l'indication donnée. Utilisation d'AINS multiples devrait être découragée. Un agent avec comparativement moins gastro-intestinal (GI), des effets secondaires comme l'ibuprofène et le diclofénac doit être préféré à la place de l'indométacine, le piroxicam, ou le naproxène, qui sont plus gastrotoxic. Dans des conditions où le diagnostic est incertain, le médicament doit être empiriquement choisi et donné pour une semaine ou deux et si la réponse est adéquate, il doit être poursuivi jusqu'à ce que les effets secondaires mandat de son retrait. Spondylarthrite ankylosante répond mieux à un particulier d'AINS comme l'indométacine. Il est probablement liée à sa forte inhibition de la synthèse des prostaglandines.

L'aspirine est un AINS unique, non seulement en raison de ses nombreuses utilisations, mais parce qu'il est le seul AINS qui est capable d'inhiber la coagulation du sang pendant une période prolongée (de 4 à 7 jours). Cet effet prolongé de l'aspirine en fait un médicament idéal pour prévenir les caillots sanguins qui cause les crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux. La plupart des autres AINS inhibent la coagulation du sang pour seulement quelques heures.

Les AINS majeur de puissance comparable aux opioïdes sont le diclofénac et le kétorolac. La douleur postopératoire modérée, par exemple, mai être géré à l'aide de ces agents. L'effet analgésique global de 30 mg de kétorolac est équivalent à celui de 6 à 12 mg de morphine. L'efficacité a été démontrée pour les douleurs post-chirurgicales, y compris par voie orale, les procédures orthopédiques, gynécologique et abdominale. D'efficacité pour les douleurs musculo-squelettiques aigus a également été démontrée. Kétorolac cause des ulcères plus fréquemment que d'autres AINS et est, par conséquent, pas utilisé pendant plus de cinq jours.

Naproxen procure un soulagement efficace des lésions traumatiques aiguës et pour la douleur aiguë associée à la migraine, la céphalée de tension, la douleur postopératoire, la douleur post-partum, la douleur consécutive à diverses procédures gynécologiques, et la douleur de la dysménorrhée.

Effets secondaires possibles

Les AINS sont associés à un certain nombre d'effets secondaires. Les deux principales réactions indésirables aux médicaments, liés aux AINS ont trait à des effets gastro-intestinaux et des effets rénaux de ces agents. Ces effets sont dose-dépendants, et dans bien des cas suffisamment graves pour faire courir le risque de perforation d'un ulcère, hémorragie gastro-intestinal supérieur, et la mort, ce qui limite l'usage du traitement par AINS.

  • Effets gastro-intestinaux indésirables. Le risque le plus commun des AINS est qu'ils peuvent causer des ulcères et autres problèmes dans votre œsophage, l'estomac ou l'intestin grêle. Les effets secondaires gastro-intestinaux suivants: nausées, dyspepsie, vomissements, diarrhée, ulcération gastrique, saignement. Risque d'ulcération augmente avec la durée du traitement, et avec des doses plus élevées. Pour aider à protéger l'estomac, les AINS doivent toujours être pris avec des aliments ou juste après un repas.
  • L'hypertension et les lésions rénales. AINS réduisent le flux sanguin vers les reins, ce qui rend leur travail plus lentement. Lorsque vos reins ne fonctionnent pas bien, le liquide s'accumule dans votre corps. Le fluide de plus dans votre système sanguin est élevé, plus votre pression artérielle. Si vous prenez des AINS à doses élevées, la réduction du flux sanguin peut endommager définitivement vos reins.
  • Des réactions allergiques. AINS peuvent également provoquer des réactions allergiques extrêmes. Les personnes asthmatiques sont à un risque plus élevé pour faire l'expérience de réaction allergique grave aux AINS. De nombreux spécialistes recommandent aux personnes qui souffrent d'asthme rester loin de tout AINS, en particulier s'ils ont des problèmes de sinus ou des polypes nasaux.

Usage de l'aspirine chez les enfants et adolescents atteints de varicelle ou la grippe a été associée à l'apparition du syndrome de Reyes. Par conséquent, l'aspirine et des salicylates nonaspirin (salsalate, par exemple) ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents suspects ou confirmés de la varicelle ou la grippe.

Indométhacine, le kétoprofène et le piroxicam semblent avoir la plus forte prévalence de réactions médicamenteuses indésirables gastro-intestinaux, alors que l'ibuprofène (faibles doses) et le diclofénac semblent avoir des taux plus bas.

Les effets secondaires graves peuvent survenir en particulier avec un anti-inflammatoire non stéroïdien, phénylbutazone. Les patients de 40 ans et plus sont particulièrement à risque d'effets secondaires de ce médicament, et la probabilité d'une augmentation d'effets secondaires graves avec l'âge.

Précautions et contre-indications

Les AINS peuvent pas être utilisés dans les cas suivants:

  • Allergie à l'aspirine ou tout autre AINS
  • L'aspirine ne doit pas être utilisé sous l'âge de 16 ans
  • Pendant la grossesse
  • Pendant l'allaitement
  • Agents de dilution sur le sang (anticoagulants)
  • Souffrant d'un défaut du système de coagulation sanguine (coagulation)
  • Ulcère gastro-duodénal

Coût

De nombreux AINS sont disponibles sous forme de génériques: le diclofénac, étodolac, flurbiprofène, ibuprofène, indométhacine, kétoprofène, méclofénamate, naproxen, piroxicam, sulindac, et tolmétine. Seuls méloxicam (nom de marque: Mobic), nabumétone (Relafen), et oxaprozine (Daypro) sont disponibles par marque seulement. Les médicaments génériques mai être un tout aussi efficace et moins coûteuse option de traitement.


Conclusions

Tous les AINS sont tout aussi efficaces. Le choix des AINS à tenter est généralement empirique. Si l'on ne prévoit pas un contrôle suffisant de la douleur, essayez de passer à un autre. Tous les AINS en cas d'utilisation chronique peut être associé avec le développement des ulcères. Différences dans les effets indésirables semblent exister entre les différents AINS. Suivre avec votre médecin et faites attention aux signes ou des symptômes de saignements gastro-intestinaux tels que douleurs à l'estomac et du sang dans les selles. Certains AINS sont disponibles dans des formulations à libération prolongée qui nécessite une administration moins fréquente.

 
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